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什麼是 lidocaine/ epinephrine

一般牙醫師使用的局部麻醉注射劑通常包含麻醉劑(lidocaine)和血管收縮劑(epinephrine)，調配比例是鹽酸利多卡因 2％ (2% lidocaine HCL)和腎上腺素(epinephrine)1:50,000 (0.02mg/ml)。用於透過神經阻滯或浸潤技術為牙科手術生產局部麻醉效果。

因為lidocaine 本身以局部浸潤而言，麻醉作用時間為1.5-2小時，添加了 epinephrine 可延長 lidocaine 的作用持續時間達2-3小時 。但由於 epinephrine 本身為腎上腺素具有血管收縮作用，因而產生了高血壓或頭暈的情況，有些病人則會有心跳變快(心悸)或變慢等相關的副作用。

  註:

1. Xylocaine 是 lidocaine 的商品名，而 lidocaine 是藥品成分名稱。
2. 2% Xylocaine DENTAL injection 是包含了『 2% lidocaine 混合 epinephrine 1:50,000』 或是 『2% lidocaine 混合 epinephrine 1:100,000 』等兩種配方。

lidocaine 作用機轉:
利多卡因通過抑制引發和傳導神經衝動所需的離子流量來穩定神經元膜，進而產生局部麻醉作用。

美國FDA警告事項

1. 應當聘用當地麻醉劑的牙科醫生來診斷和管理可能因使用這些麻醉劑而引起的緊急情況。復甦設備，氧氣和其他復蘇藥物應立即使用。
2. 為了最大程度地減少血管內注射(intravascular)的可能性，應在注射局麻藥之前進行倒抽。如果倒抽有血液回流進入針筒，則必須重新放置針頭，直到倒抽未見到血液回流進入針筒。但是請注意，注射器中沒有血液並不能確保完全避免發生血管內注射。
3. 準備注射的區域出現炎症和/或敗血症時，應謹慎使用局部麻醉程序。
4. 2％的 Xylocaine Dental injection 含有偏亞硫酸氫鉀 (potassium metabisulfite)，這是一種亞硫酸鹽(sulfite)，在某些易敏感人群中可能引起過敏性反應，包括過敏性症狀和危及生命或不嚴重的氣喘發作。與非氣喘患者相比，氣喘患者對亞硫酸鹽的敏感性更高。
5. 2％的 xylocaine dental injection 與其他局部麻醉劑一起使用可能會產生高鐵血紅蛋白血症(methemoglobinemia)。高鐵血紅蛋白血症的臨床症狀是指甲床和嘴唇發紫，疲勞和虛弱。如果高鐵血紅蛋白血症對氧氣的給藥無反應，建議在5分鐘內靜脈內以1-2 mg / kg體重靜脈內注射亞甲基藍(methylene blue)。
6. 美國心臟協會針對缺血性心臟病患者使用局部麻醉藥和血管收縮藥提出了以下建議：“僅在明確縮短手術時間或止痛效果更顯著的情況下，才可以在局部麻醉溶液中使用血管收縮藥。當需要使用血管收縮劑時，應格外小心，避免進行血管內注射(intravascular)。應使用最小量的血管收縮劑。” （Kaplan, EL, editor: Cardiovascular disease in dental practice, Dallas 1986, American Heart Association）

  註: 2% Xylocaine DENTAL injection 是包含了『 2% lidocaine 混合 epinephrine 1:50,000』 或是 『2% lidocaine 混合 epinephrine 1:100,000 』等兩種配方。

lidocaine with epinephrine 常見副作用包括：

• 頭昏眼花，緊張，顧慮，欣快感，混亂，頭暈，睡意，耳鳴，
• 熱的感覺，感冒或麻木，抽搐，震顫，嘔吐模糊或雙眼，
• 抽搐，無意識，呼吸慢，睡意，心跳緩慢或快速，血壓降低或升高
• 心悸，過敏反應(蕁麻疹，皮膚發紅，呼吸急促)，嘴唇和嘴巴有麻木感或刺痛感。

懷孕及哺乳母親

• 懷孕: 懷孕類別為 B，已在大鼠中進行了高達人類劑量6.6倍的劑量的生殖研究，但沒有發現利多卡因對胎兒造成傷害的證據。但是，在孕婦中尚無充分且對照良好的研究。動物繁殖研究並不總是能預測人類的反應。有懷孕或準備懷孕的婦女使用利多卡因之前，應主動告知醫師。
• 哺乳母乳: 尚不清楚該藥物是否從人乳中排泄。由於許多藥物會從人乳中排泄，因此在給護理婦女使用利多卡因時應由醫師權衡利弊效應。

藥物交互作用
lidocaine/epinephrine 可能與下列藥物產生藥物交互作用

1. 單胺氧化酶抑製劑 (MAO inhibitors)，
2. 三環抗抑鬱藥 (TCA)，
3. phenothiazines，
4. 升壓藥 (vasopressors)，
5. 麥角型催產藥 (ergot-type oxytocic drugs)
6. β受體阻滯劑(beta-blockers)

併用血管升壓藥和麥角類催產藥可能會導致嚴重的持續性高血壓或腦血管意外。由於2％的 lidocaine 如果含有血管收縮劑腎上腺素(epinephrine)，會與β-腎上腺素能阻斷劑(beta-blockers: propranolol，timolol等）同時使用可能會導致劑量依賴性 (dose-dependent)高血壓和心動過緩，並可能導致心臟阻滯 (heart block)。

麻醉之前一定要告訴牙醫師您使用的所有藥物。在使用 lidocaine/epinephrine之前，告訴您的牙醫師您是否懷孕或計劃懷孕；目前尚不清楚它是否會影響胎兒。lidocaine/epinephrine 是否會進入母乳尚不清楚。餵養母乳之前請諮詢您的醫師。

藥物動力學

1. 利多卡因 (lidocaine)可能通過被動擴散而穿過血腦屏障和胎盤屏障。
2. 利多卡因被肝臟迅速代謝，而代謝產物和未改變的藥物則經腎臟排泄。這些代謝物的藥理/毒理作用類似於利多卡因，但作用不如利多卡因。施用的利多卡因約90％以各種代謝產物的形式排泄，少於10％的原型排出。肝功能不全患者的半衰期可能會延長兩倍或更多。腎功能不全不會影響利多卡因藥物動力學，但可能會增加代謝產物的積累。
3. 靜脈注射後利多卡因代謝的研究，顯示該藥物的半衰期通常為1.5至2.0小時。由於利多卡因的快速代謝，任何影響肝功能的疾病都可能改變利多卡因的藥物動力學。

麻醉的奏效和持續時間
當用於牙科患者的浸潤麻醉時，2% lidocaine/epinephrine 的奏效時間(onset time )平均低於2分鐘。

• 對於一般人:不論是以2％ lidocaine混合腎上腺素1:50,000的牙科麻醉藥（1:50,000 epinephrine混合 2％ lidocaine）或是2％lidocaine混合腎上腺素1:100,000的牙科麻醉藥（1:50,000 epinephrine混合2％ lidocaine)，這兩種牙科麻醉劑對於牙髓的麻醉至少可持續60分鐘，對於軟組織的麻醉平均持續時間約為2小時。
• 患者本身有神經阻滯(nerve blocks)的問題: 2％lidocaine/epinephrine的平均奏效時間 (onset time)為2-4分鐘。 2％ lidocaine混合腎上腺素1:50,000的牙科麻醉藥或是2％lidocaine混合腎上腺素1:100,000的牙科麻醉藥，期提供牙髓麻醉平均至少90分鐘，平均軟組織麻醉時間為3到3.5小時。